Es el mejor agente anestesiante. 
Está indicada para producir anestesia local, aplicadas por técnicas de infiltración o bloqueo nervioso, en forma rápida, profunda y extensa, Permite trabajar en los procedimientos más delicados como la preparación de muñones en dientes vivos, pulpectomias y el tratamiento quirúrgico de la periodontitis. En presencia de un pH ácido, se reduce la proporción de forma no ionizada y la capacidad de difusión del anestésico.
 
La Epinefrina causa vasoconstricción local, lo que limita la absorción del anestésico, prolongando su acción y disminuyendo su toxicidad sistémica. En la dosificación que se emplea en odontología es completamente atóxica y difícilmente se presentan reacciones alérgicas.
 
Metabolismo
La Lidocaína se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal en varios metabolitos, sólo 10% es excretado sin alteración.

La Epinefrina se inactiva rápidamente en el organismo. El hígado posee dos enzimas, de las cuales depende la destrucción de la Epinefrina circulante; el hígado es un tejido importante aunque no indispensable en el proceso de degradación. La mayor parte se excreta en metabolitos por la orina.

El uso de las diferentes concentraciones del vasoconstrictor Epinefrina, se debe a los diferentes procedimientos que se realizan en la práctica odontológica, si el procedimiento es muy corto, es recomendable el uso de Lidocaína sin Epinefrina, a medida que los tiempos del procedimiento son más amplios o se requiera disminuir el sangrado del área de operación, se recomienda el uso de Lidocaína asociada a Epinefrina en las diferentes concentraciones. A mayor concentración del vasoconstrictor -1:50.000- el odontólogo tendrá un mayor tiempo de trabajo.